左旋肉堿的研究始于20世紀初期。1905年，俄國人Gulewitsch和Krimberg從肉類提取物中發現了L－肉堿，自此以后，各國科學家進行了深入的研究。

早期的研究發現，L－肉堿是一種類維生素營養素，并將其命名為維生素Bt。而事實上，堿的化學結構類似于膽堿，與氨基酸相近；另外，由于一些動物可由自身合成來滿足肉堿的需要，因此認為肉堿不是維生素，但習慣上仍將其稱為維生素BT。

美國科學院的食品與營養委員會廣泛審查了有關左旋肉堿的研究，在1989年做出結論“左旋肉堿不是一種必須的營養成分”，也就不需要“推薦攝入量”。 1985年在芝加哥召開的國際營養學術會議上，將左旋肉堿指定為“多功能營養品