PLK1(Polo-like Kinase 1,PLK1)屬于Polo樣激酶家族,是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,廣泛的存在于真核細胞中,參與有絲分裂的起始、維持和結束等進程。PLK1蛋白由兩個功能區組成,一個是高度保守的N-末端激酶催化結構域,與PLK1的激酶活性相關;另一個是C-末端結構域,稱為Polo-box結構域(PBD)[1]。人源PLK1家族成員有:PLK1、PLK12、PLK13、PLK14和PLK15[2]。其中PLK1被廣泛研究,多數研究表明,PLK1在多種癌癥中高表達,是腫瘤的快速增殖所必須的,且在一些癌癥中,常與較差的預后有關,推斷認為PLK1作為致癌基因加快腫瘤的發生和發展。
愛思益普專注于從先導化合物篩選,優化到臨床前候選分子階段基于細胞和生化的體外篩選技術和早期機理研究,致力于建立的靶點篩選和體外生物學研究平臺,針對PLK1靶點,愛思益普建立了PLK1 cell panel,可用于PLK1抑制劑的活性及選擇性測試。